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伏格列波糖原料药的合成工艺

项目概况:
伏格列波糖(Voglibose),商品名:倍欣(Basen);其化学结构式如下:
化学名:(+)-1L-[1(羟基),2,4,5/3]-5- [ 2-羟基-1-(羟甲基)乙基] 氨基-1-碳-(羟甲基)-1,2,3,4-环己呋喃(3,4-Dideoxy-4-[[2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)amino]-1-C-(hydroxymethyl)-D-epiinositol]);CAS 登记号:83480-29-9。系日本武田药品工业株式会社生产,经查证,日本武田药品工业株式会社提交的相关专利JP-1611546已于2004年5月3日到期,根据《药品行政保护条例》第15条之规定,中国国家食品药品监督管理局宣告该药品在中国获得的药品行政保护自同日起终止,因此我们开发了伏格列波糖原料药的合成工艺新技术。
技术指标:
本工艺由葡萄糖甲苷出发经八步反应合成伏格列波糖总得率约为23.8%,不仅原料成本低,而且工艺条件温和,不需低温、高压等反应,主要原料也已经实现国产化,利于大批量工业生产,是一条极具工业化开发前景的新的合成工艺路线。
知识产权:■发明专利 □实用新型专利 □外观专利
项目水平:□国际领先 □国际先进 ■国内领先 □国内先进
成熟程度:□原理 □样机 ■小试 □中试 □产业化
合作方式:合作开发、专利许可、技术转让、技术入股

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